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周祥教授团队首次发现177Lu-FAPI-04可用于心肌梗死的靶向治疗
近日,我院周祥教授团队在中科院一区杂志《MedComm》发表题为“Application of 68Ga- and 177Lu-Labeled FAP Inhibitor in Evaluation and Treatment of Cardiac Fibrosis After Myocardial Infarction”的研究论文。该团队发现68Ga-FAPI-04能有效靶向心肌梗死区活化的成纤维细胞,而177Lu-FAPI-04治疗有助于减轻心肌纤维化,改善大鼠心脏功能,该研究为心肌梗死的靶向治疗提供了新思路。
心肌纤维化是心肌梗死后常见的病理学改变,能够修复受损的心脏组织,然而过度纤维化是有害的,可引起心室壁僵硬,心功能进行性下降,最终导致心力衰竭。成纤维细胞活化蛋白抑制剂(FAPI)对细胞膜表面FAP具有高度亲和力,因此,放射性核素标记的FAPI在临床上常用于多种肿瘤性疾病的诊断和治疗。该团队在体外合成68Ga-FAPI-04与177Lu-FAPI-04,运用PET/CT成像评估68Ga-FAPI-04在心肌梗死大鼠模型中的摄取情况,并通过阻断实验证实FAPI-04与FAP的特异性结合。进一步研究发现,177Lu-FAPI-04能够改善心肌梗死大鼠的心脏功能,减轻心肌纤维化,且治疗安全性良好,未出现明显的肝肾毒性。该研究通过68Ga-FAPI-04评估心肌梗死后成纤维细胞活化,同时探讨177Lu-FAPI-04治疗心肌纤维化的潜能,为心肌梗死的核素治疗指明了方向。
我院周祥教授为该论文的通讯作者,我院赵诣恒、苏州大学附属第二医院宿祥雨为该论文的共同第一作者。该研究得到国家自然科学基金资助。 |
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